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公司新聞
對甲基肉桂酸甲酯:抗血栓藥奧扎格雷鈉最好的原料
2012-02-24IP屬地 火星77
對甲基肉桂酸甲酯:抗血栓藥奧扎格雷鈉最好的原料
血栓是活動物機體在心臟或血管內(nèi)某一部分因血液成分發(fā)生析出、凝集和凝固所形成的固體狀物質(zhì),是血流在心血管系統(tǒng)血管內(nèi)面剝落處或修補處的表面所形成的小塊。血栓發(fā)病率高,危害更甚。資料統(tǒng)計,每年,我國以血栓栓塞為主要表現(xiàn)的腦卒中和心肌梗塞所導致的死亡人數(shù)為260萬,平均每秒就死亡21人。血栓是血液中的“不速之客”,它可使血液個“河道”斷流,并引起遠端相應臟器的嚴重缺血,造成一系列致殘性的后果,甚至致死。血栓是一種從頭到腳,發(fā)病范圍非常廣泛的全身性疾病,它可以影響上肢下肢,內(nèi)臟血管和頸動脈。當血栓發(fā)生于心臟部位時可出現(xiàn)心肌梗塞;發(fā)生在頭部時可造成腦梗塞;發(fā)生于下肢則可導致下肢深靜脈血栓及動脈血栓。
目前,對血栓的治療主要是抗血栓療法即運用溶栓藥物,抗血小板藥物和抗凝劑。奧扎格雷鈉是一種效果良好、使用普遍的抗血栓藥。但奧扎格雷鈉口服效果不好,注射效果上佳。
奧扎格雷鈉的制備傳統(tǒng)的方法收率不高,步驟繁雜,這是導致奧扎格雷鈉較貴的直接原因。現(xiàn)有人經(jīng)深入反復研究,發(fā)現(xiàn)利用對甲基肉桂酸甲酯合成奧扎格雷鈉操作簡單,收率也高,可直接降低藥物價格,減輕患者的經(jīng)濟負擔。具體操作是將對甲基肉桂酸甲酯經(jīng)N-溴代丁二酰亞胺溴化制得對溴甲基肉桂酸甲酯,對溴甲基肉桂酸甲酯在離子液體N-正丁基吡啶四氟硼酸鹽中與咪唑室溫縮合后堿性水解,得抗血栓藥奧扎格雷鈉,總收率可達67%。
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