萘丁美酮

 

本品是一種非酸性、非離子性前體藥物，口服吸收后，經(jīng)肝

 

臟轉(zhuǎn)化為主要活性產(chǎn)物6-甲氧基-2-萘乙酸（6-MNA），該活性代謝物通過(guò)抑制前列腺素合成而具有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。其在體外還有抑制多形白細(xì)胞和單核細(xì)胞向炎癥組織遷移的能力，并抑制炎癥滲出物種某些水解酶活性。對(duì)胃黏膜的影響小，在治療劑量下不引起明顯的胃腸道損傷，對(duì)血小板和出血時(shí)間影響甚微，故出血和潰瘍發(fā)生率較低。另外，本品活性代謝物的半衰期為24小時(shí)故一天僅服一次，服用方便，依從性高。

本品口服后在十二指腸吸收較完全，在肝臟有顯著的首關(guān)效應(yīng)。口服1g本品后4~6小時(shí)其活性代謝物血藥濃度達(dá)峰值（22μg/ml），約3.5%轉(zhuǎn)化為6-MNA，50%轉(zhuǎn)化為其他代謝物隨后從尿中排泄。與食物或牛奶同時(shí)服可增加吸收率，6-MNA的清除半衰期在年輕人為24小時(shí)，在老年人為30小時(shí)。6-MNA的穩(wěn)態(tài)血漿濃度高于年輕人，然而每日一次給藥不會(huì)引起藥物積蓄。活性代謝物6-MNA經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化為非活性產(chǎn)物，80%從尿排泄，10%從糞便排出。

本品用于各種急、慢性關(guān)節(jié)炎以及運(yùn)動(dòng)性關(guān)節(jié)炎以及運(yùn)動(dòng)性軟組織損傷、扭傷和挫傷、術(shù)后疼痛、牙痛、痛經(jīng)等。

2用法

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