奧沙利鉑

樂沙定（進口）；奧正南、齊沙、艾恒、艾克博康、草鉑、多令、辰雅、佳樂同泰（國產）。

Oxaliplatin for Injection

該品為白色或類白色凍干疏松塊狀物或粉末. 分子式：C8H14N2O4Pt，分子量：397.29CAS:61825-94-3

奧沙利鉑在多種腫瘤模型系統，包括在人結直腸癌模型中，都表現出廣譜的體外細胞毒性及體內抗腫瘤活性作用。體內、體外試驗也證實在順鉑耐藥的腫瘤模型中，它仍然有效。

在體內和體外研究中，均可觀察到奧沙利鉑與5-氟尿嘧啶聯合應用的協同細胞毒作用。 關于奧沙利鉑的作用機制，雖然尚未完全清楚，但已有研究表明，奧沙利鉑通過產生水化衍生物作用于DNA，形成鏈內和鏈間交聯，從而抑制DNA 的合成，產生細胞毒作用和抗腫瘤活性。

以130mg/m2的劑量連續滴注2小時，其血漿總鉑達峰值5.1±0.8mg/ml/h，模擬的曲線下面積為189±45mg/ml/h。當輸液結束時，50%的鉑與紅細胞結合，而另外50%存在于血漿中。25%的血漿鉑呈游離態，另外75%血漿鉑與蛋白質結合。蛋白質結合鉑逐步升高，于給藥第五天后穩定于95%的水平。藥物的清除分為兩個時相，其清除相半衰期約為40小時。多達50%的藥物在給藥48小時之內由尿排出（55%的藥物在6天之后清除）。由糞便排出的藥量有限（給藥11天后僅有5%經糞便排出）。在腎功能衰竭的病人中，僅有可過濾性鉑的清除減少，而并不伴有毒性的增加，因此并不需要調整用藥劑量。與紅細胞結合的鉑清除很慢。在給藥后的第22天，紅細胞結合鉑的水平為血漿峰值的56%，而此時大多數的總血漿鉑已被清除。在以后的用藥周期中，總的或不被離心的血漿鉑水平并無顯著升高；而紅細胞結合鉑出現明顯的早期累積現象。

與5-氟尿嘧啶和亞葉酸（甲酰四氫葉酸）聯合應用 ：一線應用治療轉移性結直腸癌 ；輔助治療原發腫瘤完全切除后的Ⅲ期（Duke’s C期）結腸癌，用于該適應癥是基于國外臨床研究結果。

限成人使用。

輔助治療時，奧沙利鉑推薦劑量為85 mg/m，靜脈滴注，每2周重復1次。共12個周期（6個月）。

治療轉移性結直腸癌，奧沙利鉑的推薦劑量為85 mg/m，靜脈滴注，每2周重復1次。

應按照病人的耐受程度進行劑量調整（見【注意事項】中“特殊警告和特殊使用注意事項”）。

奧沙利鉑應在輸注氟尿嘧啶前給藥。

將奧沙利鉑溶于5%葡萄糖溶液250-500 mL中（以便達到0.2 mg/mL以上的濃度），持續輸注2-6小時。

奧沙利鉑主要用于以5-氟脲嘧啶續輸注為基礎的聯合方案中。在雙周方案中，5-氟脲嘧啶采用推注與持續輸注聯合的給藥方式。