甲基化環糊精是目前研究及應用較廣的環糊精衍生物之一。

易溶于水又溶于有機溶劑，在醫藥中可以提高藥物溶解度，生物利用度，使藥劑的療效增加或服用量減少，可以調整或控制藥物的釋放速度，降低藥物毒副作用，增強藥物的穩定性，特別對油溶性分子的增加水溶性更為有效。

在日化及化妝品中，可減少微生物污染，保持皮膚濕潤，掩蔽不良氣味，促進有效成分的透皮吸收，減少對皮膚的刺激等。

常見環糊精衍生物中，甲基化環糊精具有較大表面張力。