阿那曲唑
商品名：瑞寧得, Arimidex
英文名：Anastrozole
中文別名：阿那舒唑，四甲基-5-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1,3-苯二**;ααα’α’-四甲基-5-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1,3-苯二**;阿納托唑;安美達(dá)錠;阿納曲唑;Α,Α,Α',Α'-四甲基-5-(1-H-1,2,4-三唑-1-甲基)-1,3-二乙禁發(fā) 氰 劇毒產(chǎn)品苯;ΑΑΑ'Α'-四甲基-5-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1,3-苯二**;ICI一1)1033:ADRLLIDEX
CAS 號(hào)：120511-73-1
分子式：C17H11N5
分子量：285.30
性狀：白色至類白色結(jié)晶性粉末
用途：抗腫瘤
包裝：按客戶需求
儲(chǔ)藏：密閉，室溫，干燥處保存
熔點(diǎn)：181℃-183℃
含量：≥99.0%（HPLC）
有效期：36個(gè)月
強(qiáng)效的選擇性的三唑類芳香酶抑制劑，它能抑制細(xì)胞色素P-450所依賴的芳香酶從而阻斷雌激素的生物
合成，而雌激素為刺激乳腺癌細(xì)胞生長(zhǎng)的主要因素。治療乳腺癌，特別適用于那些用激素輔助治療之后
復(fù)發(fā)的經(jīng)絕期后婦女的晚期乳癌。

【藥理】
　　本品為一強(qiáng)效的選擇性的三唑類芳香酶抑制劑，它能抑制細(xì)胞色素P-450所依賴的芳香酶從而阻斷雌激素的生物合成，而雌激素為刺激乳腺癌細(xì)胞生長(zhǎng)的主要因素。本品對(duì)人類胎盤芳香酶的50％抑制濃度(IC50)值為15nmol／L。
　　給鼠和猴以0.1mg/kg的口服劑量，能引發(fā)最大的活性，能抑制鼠的排卵和由雌烯二酮誘發(fā)的子宮肥大，減少猴的血漿中的雌二醇。在這一劑量下，本品不影響腎上腺產(chǎn)生的甾體激素，在1mg/kg的劑量下，它除了對(duì)芳香酶有抑制作用外，檢測(cè)不到其他的藥理活性。
　　藥動(dòng)學(xué)
　　在動(dòng)物試驗(yàn)中，使用有放射性標(biāo)記的本品，發(fā)現(xiàn)口服給藥后吸收迅速而完全。
　　原型化合物的腎臟排泄不到給藥劑量的10％。大量的藥物被代謝，N-脫烷基化為主要途徑，代謝物主要隨尿排泄，極少部分通過(guò)膽汁排泄。