中文名稱：他克莫司
英文名稱：tacrolimus;FK506
定義：一種新型強效免疫抑制性大環(huán)內酯類抗生素。對T細胞有選擇性抑制作用，主要通過與細胞內免疫嗜素FK結合蛋白(FKBP)結合而抑制Th細胞釋放IL-2、IL-3、IFN-γ并抑制IL-2R表達。臨床上主要用于抗移植排斥反應，也可用于治療系統(tǒng)性紅斑狼瘡、類風濕性關節(jié)炎等自身免疫病。
應用學科：免疫學（一級學科）；應用免疫（二級學科）；免疫治療（三級學科）
他克莫司（acrolimus）又名FK506，是從鏈霉菌屬（streptomyces tsukubaensis）中分離出的發(fā)酵產物，其化學結構屬23元大環(huán)內酯類抗生素。為一種強力的新型免疫抑制劑，主要通過抑制白介素-2（L-2）的釋放，全面抑制T淋巴細胞的作用，較環(huán)孢素（CsA）強100倍。近年來，作為肝、腎移植的一線用藥，已在日本、美國等14個國家上市。臨床實驗表明，其在心、肺、腸、骨髓等移植中應用有很好的療效。同時FK506在治療特應性皮炎（AD）、系統(tǒng)性紅斑狼瘡（SLE）、自身免疫性眼病等自身免疫性疾病中也發(fā)揮著積極的作用。