地西他濱
CAS：2353-33-5
中文同義詞: 地西他濱;脫氧氮雜胞苷;5-氮雜-2'-脫氧胞苷;5-氮雜胞嘧啶脫氧胞苷;5-氮雜-2'-脫氧胞嘧啶核苷;2'-脫氧-5-氮雜胞啶
英文名稱: 5-Aza-2'-deoxycytidine
英文同義詞: 4-amino-1-(2-deoxy-beta-d-erythro-pentofuranosyl)-s-triazin-2(1h)-on;4-amino-1-(2-deoxy-beta-d-erythro-pentofuranosyl)-s-triazin-2(1h)-one;5-azadeoxycytidine;5-triazin-2(1h)-one,4-amino-1-(2-deoxy-beta-d-erythro-pentofuranosyl)-3;2'-DEOXY-5-AZACYTIDINE;4-AMINO-1-(2-DEOXY-BETA-D-RIBOFURANOSYL)-1,3,5-TRIAZIN-2(1H)-ONE;5-AZA-2'-DEOXYCYTIDINE;5-AZA-CDR
EINECS號(hào): 219-089-4
分子量：228.20
分子式：C8H12N4O4
 
Alfa異構(gòu)體：小于0.5%
單雜：小于0.15%。
熔點(diǎn)  ~200 °C (dec.)
儲(chǔ)存條件  −20°C
溶解度  acetic acid/water (1:1): 50 mg/mL
Merck  13,2873
性狀：白色或類白色結(jié)晶粉末
標(biāo)準(zhǔn)：企業(yè)標(biāo)準(zhǔn)
含量：≥99%
用途：地西他濱作為特異的 DNA甲基化轉(zhuǎn)移酶抑制劑，可逆轉(zhuǎn) DNA的甲基化過程，誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞向正常細(xì)胞分化或誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡。在腫瘤細(xì)胞內(nèi)，地西他濱被脫氧胞苷激酶磷酸化，以磷酸鹽的形式與 DNA摻合。高濃度的地西他濱摻合可抑制 DNA合成誘導(dǎo)細(xì)胞死亡，發(fā)揮其細(xì)胞毒作用;低濃度的地西他濱摻合可替代腫瘤細(xì)胞內(nèi)的胞嘧啶與 DNA甲基化轉(zhuǎn)移酶共價(jià)結(jié)合，使 DNA甲基化轉(zhuǎn)移酶失活但不會(huì)導(dǎo)致細(xì)胞死亡。
地西他濱的適應(yīng)證為骨髓增生異常綜合征，另有研究，其對(duì)鐮狀細(xì)胞性貧血、髓性細(xì)胞白血病以及一些實(shí)體瘤也有療效。
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