螺內(nèi)酯

CAS號(hào):472-61-123
分子量:416.5735
分子式:C24H32O4S
螺內(nèi)酯
拼音名：Luoneizhi
英文名：Spironolactone
書(shū)頁(yè)號(hào)：2000年版二部－1078
C24H32O4S 416.57
本品為17β-羥基-3-氧-7α-(乙酰硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-內(nèi)酯。按
干燥品計(jì)算，含C24H32O4S應(yīng)為97.0％～103.0％。
【性狀】 本品為白色或類白色的細(xì)微結(jié)晶性粉末；有輕微硫醇臭。
本品在氯仿中極易溶解，在苯或醋酸乙酯中易溶，在乙醇中溶解，在水中不溶。
熔點(diǎn) 本品的熔點(diǎn)（附錄Ⅵ C）為203～209℃，熔融時(shí)同時(shí)分解。
比旋度 取本品，精密稱定，加氯仿溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶
液，依法測(cè)定（附錄Ⅵ E），比旋度為－33°至－37°。
【鑒別】 (1) 取本品10mg，加禁發(fā) 硫酸2ml,搖勻，溶液顯橙黃色，有強(qiáng)烈黃綠色熒
光，緩緩加熱，溶液即變?yōu)樯罴t色，并有硫化氫氣體產(chǎn)生，遇濕潤(rùn)的醋酸鉛試紙顯暗
黑色；將此溶液傾入約10ml水中，成為黃綠色的乳狀液。
(2) 本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照的圖譜（光譜集582圖）一致。
【檢查】 結(jié)晶細(xì)度 取本品適量，置載玻片上，加水1滴，蓋上蓋玻片并適當(dāng)
壓緊，置具有測(cè)微尺的顯微鏡視野下檢查，首先上下左右移動(dòng)，在晶體分布均勻的視
野下計(jì)數(shù)，先計(jì)數(shù)10μm以上的，再計(jì)數(shù)10μm以下的。計(jì)數(shù)結(jié)果，10μm以下的結(jié)晶
應(yīng)不少于90％。
巰基化合物 取本品2.0g，加水30ml，振搖后，濾過(guò)，取濾液15ml，加淀粉指示
液,用碘滴定液(0.01mol/L)滴定,并將滴定的結(jié)果用空白試驗(yàn)校正。消耗碘滴定液
(0.01mol/L)不得過(guò)0.10ml。
有關(guān)物質(zhì) 取本品，加氯仿制成每1ml中含20mg的溶液，作為供試品溶液；精密
量取適量，加氯仿稀釋制成每1ml中含0.20mg的溶液，作為對(duì)照溶液。照薄層色譜法
（附錄Ⅴ B）試驗(yàn)，吸取上述兩種溶液各5μl，分別點(diǎn)于同一硅膠Ｇ薄層板上，以
醋酸丁酯為展開(kāi)劑，展開(kāi)后，晾干；再重復(fù)展開(kāi)一次，展開(kāi)后，晾干，噴以10％禁發(fā) 硫酸
的甲醇溶液，在105 ℃干燥10分鐘，檢視。供試品溶液如顯雜質(zhì)斑點(diǎn)，與對(duì)照溶液的
主斑點(diǎn)比較，不得更深。
干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過(guò)0.5％（附錄Ⅷ L）。
【含量測(cè)定】 取本品適量，精密稱定，加無(wú)水乙醇溶解并定量稀釋制成每1ml
中約含10μg的溶液，照分光光度法（附錄Ⅳ A），在238nm的波長(zhǎng)處測(cè)定吸收度，按
C24H32O4S的吸收系數(shù)(Ｅ1% 1cm)為471計(jì)算，即得。
【類別】 利尿藥。
【貯藏】 密封保存。
【制劑】 (1) 螺內(nèi)酯片 (2) 螺內(nèi)酯膠囊